銅催化環丙醇的開環三氟甲基及硫三氟甲基化反應

普渡大學代明驥教授、李勇博士（Yong Li）、葉智識博士（Zhishi Ye）及其合作者首次實現了銅催化的環丙醇的開環三氟甲基及硫三氟甲基化開環反應：以方便易得的環丙醇作為底物，在一價銅催化劑及相應的三氟甲基或硫三氟甲基試劑的條件下，快速合成了β-三氟甲基和硫三氟甲基羰基化合物。該反應條件溫和，官能團容忍性良好。親核三氟甲基試劑或硫三氟甲基試劑對α,β-不飽和羰基化合物的共軛加成比較困難，而該方法學巧妙地利用極性反轉的策略，實現了β-三氟甲基和硫三氟甲基羰基化合物的高效構建。隨后，作者應用該方法學，快速高效地制備了臨床試驗期的藥物LY2409021。

 這一研究成果發表于《Org. Lett.》上。